Амоксиклав способ применения и дозы

Амоксиклав

Амоксиклав является антибиотиком пенициллиновой группы, предназначенным для лечения инфекционных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Изготавливают следующие формы Амоксиклава:

Таблетки 375 или 625 мг с содержанием 250 или 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулоновой кислоты соответственно. Во флаконах по 15 штук;
Порошок для приготовления суспензии с содержанием 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулоновой кислоты;
Лиофилизированный порошок для инъекций во флаконах по 600 или 1200 мг с содержанием 500 или 1000 мг амоксициллина и 100 или 200 мг клавулоновой кислоты соответственно.

По инструкции, Амоксиклав показан для лечения инфекций:

Дыхательных путей (хронический или острый синусит, заглоточный абсцесс, пневмония, воспаление среднего уха, тонзилофарингит, бронхиты);
Желчных путей (холецистит, холангит);
Мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
Соединительной и костной тканей;
Гинекологических (сальпингит, эндометрит, септический аборт);
Кожи и мягких тканей (раневая инфекция, флегмона, укусы);
Одонтогенных;
Половых (гонорея, шанкроид).

Противопоказания

По инструкции, Амоксиклав не следует применять при повышенной чувствительности к активным или вспомогательным компонентам лекарства (чревато нарушением функции печени и развитием холестатической желтухи).

В применении Амоксиклава следует соблюдать осторожность при:

Аллергии на цефалоспорины;
Псевдомембранозном колите;
Недостаточной функции печени;
Выраженных нарушениях функции почек.

У пациентов с лимфолейкозом и мононуклеозом, которые ранее принимали ампициллин, может возникать эритематозная сыпь. В этом случае применение Амоксиклава целесообразно отменить.

Способ приема Амоксиклава зависит от веса и возраста пациента, тяжести заболевания, состояния печени и почек.

Таблетки Амоксиклав следует принимать непосредственно перед приемом пищи. Курс лечения длится в среднем 1-2 недели. Дозировка лекарства:

Дети до 12 лет – 40 мг на кг веса в сутки;
Дети старше 12 лет и взрослые пациенты – 375 мг каждые 8 часов или 625 мг каждые 12 часов.

При лечении тяжелых инфекций допускается применение 625 мг каждые 8 часов. Следует отметить, что формы лекарства отличаются по пропорциям действующих веществ, поэтому не следует заменять таблетку 625 мг двумя таблетками 375 мг.

Порошок Амоксиклав для приготовления суспензии применяют для лечения детей с рождения до 3 месяцев. Дозирование осуществляется при помощи входящей комплект лекарства мерной ложки или пипетки. Стандартная дозировка порошка – 30 мг на кг веса дважды в сутки.

Детям старше трех месяцев порошок назначают в дозе 20 мг на кг веса. Если инфекции носят тяжелый характер – 40 мг на кг веса.

Инъекции Амоксиклава назначают внутривенно. Дозировка детям старше 12 лет и взрослым составляет 1200 мг каждые 8 часов. Для детей от 3 месяцев до 12 лет дозировка Амоксиклава составляет 30 мг на кг веса каждые 8 часов. При тяжелом течении болезни допускается применение Амоксиклава каждые 6 часов. Новорожденным и недоношенным детям инъекции Амоксиклава назначают в дозе 30 мг на кг веса каждые 12 часов.

По достижении терапевтического эффекта рекомендуется переходить на пероральный прием лекарства. У детей и взрослых продолжительность терапии составляет до 2 недель.

Побочные явления Амоксиклава

Побочные эффекты от применения Амоксиклава, как правило, носят слабовыраженный характер и быстро проходят. По инструкции, Амоксиклав может вызывать следующие побочные реакции:

Пищеварительная система: понос, тошнота, диспепсия, рвота, анорексия, метеоризм, глоссит, гастрит, стоматит, энтероколит, псевдомембранозный колит;
Дерматологические реакции: сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
Система крови: агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
Нервная система: головная боль, тревога, ажитация, головокружение, бессонница, неадекватное поведение, спутанность сознания, гиперактивность, судороги;
Мочевыделительная система: гематурия, интерстициальный нефрит;
Гепатобилиарные нарушения: увеличение параметров печеночных функциональных проб, в том числе повышение активности щелочной фосфатазы, АлАТ, АсАТ, сывороточного уровня билирубина;
Прочие явления: лихорадка, вульвовагинальный кандидоз, кандидоз полости рта.

Особые указания

Желательно не применять Амоксиклав во время беременности. Исключение составляют случаи, когда потенциальная польза от его применения превышает вероятные риски для плода. Прием лекарства при беременности повышает вероятность появления у новорожденных детей некротизирующего колита.

В случае необходимости применения лекарства у пациентов с болезнями почек, следует проверять содержание креатинина в моче. При болезнях печени в период терапии Амоксиклавом следует контролировать ее функцию.

При выраженных нарушениях функции почек дозу препарата следует подбирать индивидуально, возможно увеличение промежутка между приемами или введениями лекарства.

Во время терапии Амоксиклавом рекомендуется много пить.

Амоксиклав может провоцировать ложноположительные результаты пробы Бенедикта и реакции Кубуса (для определения уровня глюкозы в моче). Поэтому следует пользоваться тестами на глюкозу, основывающимися на реакции ферментативного окисления.

Аналоги Амоксиклава

Аналогами Амоксиклава являются следующие лекарственные препараты:

Моксиклав;
Клавоцин;
Аугментин;
Панклав;
Рапиклав;
Кламосар;
Бактоклав;
Арлет;
Амовикомб;
Верклав;
Ликлав;
Рапиклав.

Сроки и условия хранения

Амоксиклав следует хранить в недоступном для детей, прохладном и сухом месте. Не рекомендуется применять препарат по истечении срока годности.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net

Амоксиклав дозировка взрослым и детям: способ применения, формы выпуска

Любые антибиотики, в том числе и Амоксиклав, необходимо тщательно дозировать. При этом нужно учитывать возраст и вес больного, имеющееся заболевание. У препарата Амоксиклав дозировка на практике может отличаться от указанной в официальной инструкции в зависимости от переносимости его действующих веществ и особенностей здоровья пациента, поэтому перед началом использования лекарства необходимо проконсультироваться с врачом.

Как действует Амоксиклав

Официальное описание Амоксиклава содержит сведения о том, что этот антибиотик влияет на клеточные мембраны бактерий. При употреблении препарата с содержанием этого вещества происходит разрушение оболочек микроорганизмов, в результате чего они погибают. Так как многие бактерии со временем выработали механизм защиты от простых антибиотиков (в том числе от пенициллинов, к числу которых относится препарат Амоксиклав), рецептура включает кислоту клавулановую и амоксициллин. Первая отвечает за торможение выработки специфических веществ, блокирующих действие антибиотика.

Благодаря такому сочетанию препарат влияет на широкий спектр бактерий независимо от формы выпуска. Оригинальная инструкция по применению содержит полный перечень микроорганизмов, с которыми помогает справиться Амоксиклав.

Полезно знать! Все формы выпуска и дозировка препарата не помогают уничтожить возбудителей хламидиоза и микоплазмоза, не угнетает активность энтеробактерий, псевдомонад, легионелл.

Рекомендуется принимать препарат во время еды. После приема стоит пить больше воды, так как выводятся действующие вещества преимущественно через почки. В связи с этим для расчета дозировки средства принимается во внимание состояние почек. Какая суточная доза средства будет наиболее эффективной для отдельного пациента, но при этом не нанесет вреда его здоровью, определяет врач.

Полезно знать! В некоторых случаях неправильный расчет дозы Амоксиклава приводит к почечной недостаточности и интоксикации.

Форма выпуска и способ применения Амоксиклава

Самым распространенным способом применения Амоксиклава является пероральный прием. Чаще других в аптеках можно встретить антибиотик в виде таблеток. Они представлены в следующих формах выпуска Амоксиклава:

Классические таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Упаковываются они в блистерные упаковки по 10 или 14 штук.
Быстрорастворимые таблетки, не покрытые пленочной оболочкой «Амоксиклав Квиктаб». Упаковываются в стандартные блистеры по 10 таблеток в каждый.

При выборе таких лекарственных форм можно выбрать стандартную или повышенную дозировку. Врачи назначают дозы пониже пациентам с острым течением инфекции. При затяжном течении инфекции назначают повышенные дозировки препарата.

Важно! Кратность приема и доза на одно использование Амоксиклава определяются индивидуально врачом!

Помимо таблеток в терапии бактериальных инфекций распространено применение других лекарственных форм Амоксиклава:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Его применение позволяет достаточно точно рассчитать дозировку по весу пациента, поэтому его часто используют для лечения детей. Фасуется средство во флаконы, из которого получается 100 мл суспензии для приема внутрь. В аптеках их можно приобрести штучно или упаковкой по 5 штук в каждой.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного вливания, который содержит 600 или 1200 мг действующих веществ на один флаконе. Одна упаковка содержит 5 флаконов с порошком.

Перед тем как рассчитать дозировку этих форм препарата, врач определяет вес пациента, его возраст, а также длительность развития болезни. Так, хронический синусит, ринит или цистит потребуют применения больших доз, чем острые формы воспаления.

Какие бывают дозы Амоксиклава

О том, какими бывают дозировки Амоксиклава и отдельно взятых компонентов в различных лекарственных формах, можно узнать из описания препаратов или инструкции по применению. Стандартная таблица дозировки для всех лекарственных форм:

Наименование препарата	Содержание амоксициллина, мг	Содержание клавулановой кислоты, мг	Сфера и схема применения
Кишечнорастворимые таблетки «Амоксиклав 375»	250	125	Устранение легких форм бактериальной инфекции у детей старше 12 лет и взрослых.
Кишечнорастворимые таблетки «Амоксиклав 625»	500	125	Терапия взрослых и детей старше 12 лет с инфекциями легкой и средней степени тяжести.
Кишечнорастворимые таблетки «Амоксиклав 1000»	875	125	Устранение запущенных, хронических или тяжелых форм бактериальной инфекции у взрослых.
Быстрорастворимые таблетки «Амоксиклав Квиктаб»	875	125	Терапия средних и тяжелых инфекционных заболеваниях.
Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав	125 или 250, или 500	31,5 или 62, или 125	Применяют в случае легкого и среднетяжелого течения бактериальных инфекций у детей младше 12 лет, а также у беременных женщин.
Порошок для приготовления р-ра для инъекций Амоксиклав	500 или 1000	100 или 200	Терапия тяжелых и осложненных форм бактериальной инфекции у взрослых.

У всех без исключения форм Амоксиклава дозировка для взрослых выше, чем для детей. Последним рекомендуется по весу рассчитывать количество поступающих в организм компонентов. Это положение актуально, если вес пациента меньше 40 кг. В случае, если он больше, можно использовать взрослые дозировки.

Обратите внимание! При лечении инфекций дозировка может быть изменена при наличии патологий почек.

Дозы взрослому человеку

Решение, какие дозировки выбирать для взрослого пациента, принимаются врачом. Важную роль при этом играет степень поражения органов и тканей инфекцией:

при легкой и средней тяжести заболевания взрослым рекомендуют пить Амоксиклав в дозировке 375 мг каждые 8 часов, или по 625 мг каждые 12 часов;
при тяжелой степени заболевания и поражении бронхолегочной системы Амоксиклав назначают в дозировке 625 мг каждые 8 часов или 1000 мг каждые 12 часов;
при выявлении одонтогенных инфекций используют минимальную дозировочную схему — по 375 мг трижды в день или по 625 мг дважды в сутки.

Если значение массы тела у пациента не достигает 40 кг, рассчитать взрослому дозировку Амоксиклава рекомендуют из расчета 50 мг/1 кг веса. Такая же схема используется при назначении инъекций. Посмотреть точные дозировки Амоксиклава можно внутри крышки на флаконе с порошком для приготовления раствора.

Важно! В сутки взрослому пациенту нежелательно принимать больше 6000 мг препарата.

Дозировки для детей

Для маленьких пациентов суточную дозу Амоксиклава всегда рассчитывают исходя из таблицы в инструкции:

до 3 месяцев Амоксиклав назначают в количестве 30 мг/1 кг веса в сутки с разделением на 3 приема в день;
с 3 месяцев до 12 лет суточную дозу рассчитывают по формуле 20 мг/1 кг веса при легкой степени болезни, или 40 мг/1 кг при тяжелых инфекциях, полученный объем препарата делят на 3 части и дают через равные промежутки времени;
с 12 лет детям можно принимать взрослые дозировки.

Длительность лечения детей обычно не превышает 5-7 дней. Это вдвое меньше, чем у взрослых. При необходимости врач может продлить курс терапии антибиотиком.

Передозировка и побочные действия

При использовании Амоксиклава передозировки случаются только при значительном отклонении от рекомендованных доз. Тем не менее, пациентам необходимо проводить регулярный контроль самочувствия во время лечения. Чаще всего передозировка Амоксиклавом у взрослых выражается нарушением функций печени, вызванные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты. Выражается она в привкусе горечи во рту, отрыжке, ощущении давления в подреберье. Нередко возникает ряд побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

У пожилых людей передозировка часто сопровождается нарушениями функций почек, требующая адекватный терапевтический ответ, в том числе гемодиализ. В особо тяжелых случаях возникает поражение нервной системы. О ней свидетельствует тревожное возбуждение, бессонница, головокружение различной интенсивности вплоть до потери сознания.

У детей в результате передозировки Амоксиклава могут произойти тяжелые нарушения функций почек, требующие адекватной и срочной терапии, гемодиализа и других реабилитационных процедур. Однако чаще у них наблюдается боль в животе и диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Отзывы об Амоксиклаве

В большинстве своем отзывы об Амоксиклаве положительные. Практически сразу после приема препарата наблюдается ослабление симптоматики, побочные эффекты выражены слабо или отсутствуют вовсе. В единичных случаях пожилые пациенты и те, кто страдает заболеваниями почек, озвучивают жалобы на отеки, которые свидетельствуют о недостаточно хорошей работе органов. Такая ситуация не считается нормальной, особенно если учесть, что клавулановая кислота выводится именно ими. Свое действие препарат при этом усиливает, могут появиться признаки передозировки. Чтобы этого не происходило, следует соблюдать превентивные меры — пить больше жидкости и периодически показываться врачу.

amoksiklav-info.ru

Амоксиклав

Амоксиклав – комбинированный антибиотический медикамент.

Форма выпуска и состав

Амоксиклав выпускают в виде:

Покрытых оболочкой таблеток с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла;
Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла;
Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина.

Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов:

грамотрицательные анаэробы: разновидности рода Prevotella, Bacteroides fragilis, другие подвиды рода Bacteroides, разновидности рода Porphyromonas, разновидности рода Capnocytophaga, разновидности рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
грамположительные анаэробы: разновидности рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, разновидности рода Clostridium;
грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (демонстрирующие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки бета-гемолитической группы, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes;
прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии рода Corynebacterium;
грамотрицательные аэробы: бактерии рода Shigella, Escherichia coli, бактерии рода Salmonella, бактерии рода Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (клинические исследования подтверждают эффективность действующих веществ Амоксиклава по отношению к данному микроорганизму, также его штаммы не синтезируют бета-лактамазы), Klebsiella oxytoca, бактерии рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы:

грамотрицательные аэробы: бактерии рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии рода Enterobacter, бактерии рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии рода Serratia, Legionella pneumophila, бактерии рода Providencia, Morganella morganii;
прочие: бактерии рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии рода Chlamydia, Coxiella burnetii.

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды.

После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%.

При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом:

при дозировке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 11,64 ± 2,78 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,52 ± 12,31 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,19 ± 0,21 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,18 ± 0,99 мкг/мл, время ее достижения – 1,25 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 10,16 ± 3,04 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,96 ± 0,12 часа;
при дозировке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 7,19 ± 2,26 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,5 ± 8,87 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,15 ± 0,2 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,4 ± 0,83 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 15,72 ± 3,86 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,98 ± 0,12 часа;
при дозировке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 26,7 ± 4,56 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,36 ± 0,56 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 1,5 ± 0,7 мкг/мл, время ее достижения – 1,2 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 12,6 ± 3,25 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,01 ± 0,11 часа.

Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы.

Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы).

Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер.

Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода).

Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов.

В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема.

У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях:

ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, включая острый и хронический синусит, средний отит, тонзиллит, заглоточный абсцесс, фарингит;
Соединительной и костной ткани;
Нижних отделов дыхательных путей, включая хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмонию;
Мочевыводящих путей;
Кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
Желчных путей.

Применение Амоксиклава в виде инъекций показано:

При инфекциях брюшной полости;
При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре;
Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при:

Чувствительности к пенициллиновым препаратам, клавулановой кислоте, амоксициллину, другим составляющим Амоксиклава;
Инфекционном мононуклеозе;
Лимфолейкозе.

Амоксиклав назначают с осторожностью при:

Псевдомембранозном колите в анамнезе;
Печеночной недостаточности;
Тяжелых нарушениях функции почек.

Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально.

Инструкция по применению Амоксиклава: способ и дозировка

Таблетки и раствор для приготовления суспензии для приема внутрь

Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав.

Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции:

Каждые 8 часов по 1 таблетке 250+125 мг;
Каждые 12 часов по 1 таблетке 500+125 мг.

На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг.

При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов.

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет:

При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день;
При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день.

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Раствор для инъекций

Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно.

Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений:

масса тела менее 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 12 часов;
масса тела более 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 8 часов.

Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут.

Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела.

Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках:

КК 10‒30 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 12 часов;
КК менее 10 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа;
гемодиализ: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа в сочетании с дополнительной дозой 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг веса тела в конце диализной сессии (связано с уменьшением концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови).

В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями:

КК более 30 мл/мин: необходимость в коррекции дозы отсутствует;
КК 10‒30 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 12 часов;
КК менее 10 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 24 часа;
анурия: интервал между введениями препарата необходимо увеличить до 48 часов и более.

Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава.

При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора.

Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут.

Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют:

для воды для инъекций: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C;
для растворов натрия хлорида и кальция хлорида для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
для раствора Рингера лактата для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
для раствора натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C.

Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать.

Побочные действия

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
Пищеварительная система: диарея, метеоризм, гастрит, тошнота, диспепсия, глоссит, стоматит, анорексия, энтероколит, рвота;
Нервная система: тревога, неадекватное поведение, перевозбуждение, судороги, спутанное сознание, бессонница, гиперактивность, головокружение, головная боль;
Кожные покровы: крапивница, отек, сыпь; реже – эксфолиативный дерматит, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.

Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз).

В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер.

Передозировка

Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют.

Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки.

При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек.

На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа.

Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен.

Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений.

В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально.

Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты.

Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются:

По активному веществу – Бактоклав, Кламосар, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав, Аугментин, Рапиклав, Фибелл, Экоклав, Амовикомб, Амоксиван;
По механизму действия – Либакцил, Оксамп, Сантаз, Ампиокс, Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амоксиклаве

В большинстве случаев врачи и пациенты оставляют положительные отзывы об Амоксиклаве. Они доказывают эффективность данного антибактериального препарата при лечении заболеваний дыхательных путей, причем курс терапии могут проходить не только взрослые, но и дети. Встречаются сообщения о хороших результатах лечения Амоксиклавом инфекционных заболеваний половых путей, отита, гайморита. Взрослым пациентам препарат обычно назначают в дозе 875 мг/125 мг, и при правильном подборе дозировки неприятные симптомы заболевания устраняются достаточно быстро. Однако пациенты сообщают, что после курса лечения антибиотиком стоит принимать препараты, отвечающие за нормализацию кишечной микрофлоры.

Родители также положительно отзываются о суспензии Амоксиклав, которая нравится детям благодаря приятному вкусу и удобству использования.

Цена на Амоксиклав в аптеках

Примерная цена на Амоксиклав в форме таблеток дозировкой 875 мг/125 мг составляет 401‒436 рублей (в упаковке содержится 14 шт.), дозировкой 500 мг/125 мг ‒ 330‒399 рублей (в упаковке содержится 15 шт.), дозировкой 250 мг/125 мг ‒ 170‒241 рубль (в упаковке содержится 15 шт.). Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировкой 400 мг/57 мг можно приобрести приблизительно за 158‒273 рубля, дозировкой 250 мг/62,5 мг – за 212‒299 рублей, дозировкой 125 мг/31,25 мг – 99‒123 рубля. Порошок для приготовления раствора для инъекций дозировкой 1000 мг/200 мг обойдется около 675‒862 рублей, дозировкой 500 мг/100 мг – 465‒490 рублей (в упаковках содержится по 5 флаконов).

www.neboleem.net

Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит: Амоксиклав® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли). Амоксиклав® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание: от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ: J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоiaes fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика Всасывание Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества	Разовая доза (мг)	Сmax (мкг/мл)	Т½ (ч)	AUC (ч*мг/л)	Выведение с мочой, % 0-6 ч
Амоксициллин	500	32,2	1,07	25,5	66,5
1000	105,4	0,9	76,3	77,4
Клавулановая кислота	100	10,5	1,12	9,2	46,0
200	28,5	0,9	27,9	63,8

Cmax - максимальная концентрация в плазме крови; AUC - площадь под кривой «концентрация-время»; T½ - период полувыведения.

Распределение

При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

С осторожностью При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Препарат Амоксиклав® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно).

Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты. Каждые 30 мг препарата Амоксиклав® содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты. Внутривенно.

Дети:

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг - 30мг/кг каждые 12 ч.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг - 30мг/кг каждые 8 ч. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин. Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч. Дети с нарушением функции почек Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы необязательна.

Дети с массой тела менее 40 кг

КК 10-30 мл/мин

По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 ч

КК1/10) часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

medi.ru

Смотрите также

У ребенка повышен иммуноглобулин е что это
У ребенка слабые легкие что делать
Операция при внематочной беременности
Что необходимо ребенку в первые месяцы жизни список
Как влияет многоводие на плод
Фероны что это
У ребенка понос зеленый и температура
Дом ученых нцч ран
Снизить температуру у взрослого
Ребенку 5 лет сколько давать парацетамола
Пасха праздник история для детей